Гептрал – инструкция по применению

При острых нарушениях в работе печени медики предпочитают назначать пациентам ЛС на основе аминокислот, в том числе адеметионина. Такие препараты быстро действуют и отличаются высочайшими показателями эффективности.

Состав и принципы действия

Основной действующий компонент таблеток и лиофилизата под названием «Гептрал» — адеметионин. Наиболее распространенная дозировка — по 400 мг адеметионина в одной таблетке (флаконе).

Состав и принципы действия

Таблетки содержат вспомогательные вещества, при наличии аллергической реакции хотя бы на одно из них следует сократить дозу или полностью отказаться от приема препарата:

  • Диоксид кремния коллоидный.
  • Тальк медицинский.
  • Натрия гидроксид.
  • Стеарат магния.
  • Сополимер метакриловой кислоты.
  • Макрогол.
  • Полисорбат.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия.
  • Симетикон.
  • Натрия гидроксид.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Вода дистилированная медицинская.
Состав и принципы действия

При приеме препарата клетки печени не разрушаются даже под воздействием сильной интоксикации. Вследствие процесса поддержки клеток функциональная активность органа повышается, пациент начинает чувствовать себя лучше, приходят в норму биохимические печеночные показатели.

Состав и принципы действия

Адеметионин производится в небольшом количестве самостоятельно клетками головного мозга. Являясь собственным секретом организма, это вещество редко вызывает аллергические побочные действия.

Антидепрессивный эффект адеметионина заключается в сохранении нейронов (клеток мозга) при токсических воздействиях.

Состав и принципы действия

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина(МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах –

для приема внутрь и

для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.

В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову “Гептрал” цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, “Гептрал 400” или “Гептрал 400 мг”.

Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – “Гептрал ампулы”, “Гептрал инъекции” и “Гептрал уколы”.Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.

В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:

  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Стеарат магния;
  • Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • Макрогол 6000;
  • Полисорбат;
  • Симетикон;
  • Натрия гидроксид;
  • Тальк;
  • Вода.

Порошок лиофилизата не содержит каких-либо вспомогательных компонентов. Однако растворитель для лиофилизата помимо деионизированной воды содержит лизин и гидроксид натрия, которые необходимы для стабилизации готового раствора.

Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.

Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)  
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг  
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.  
Читайте также:  9 основных показаний для проведения копрограммы в детском возрасте

Описание лекарства и состав

Гепатопротектор выпускается в двух формах: таблетированной и в виде лиофилизата.

Таблетки Гептрал® (Heptral®), покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Описание лекарства и состав
Основное действующее вещество в составе: В 1 таблетке
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг.
 что соответствует содержанию иона адеметионина 400 мг.

Вспомогательные вещества в составе таблеток: кремния диоксид коллоидный – 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 17.6 мг, магния стеарат – 4.4 мг.

Состав оболочки таблетки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 27.6 мг, макрогол 6000 – мг, полисорбат 80 – мг, симетикон (эмульсия 30%) – мг, натрия гидроксид – мг, тальк – 18.4 мг, вода – Q.S.

По 10 шт. – блистеры (1 и 2 шт) – картонные пачки.

Описание лекарства и состав

Лиофилизат Гептрал® (Heptral®), для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель – прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор – прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Основное действующее вещество в составе: В 1 флаконе
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг.
 что соответствует содержанию иона адеметионина 400 мг.

Растворитель: L-лизин – 324.4 мг, натрия гидроксид – 11.5 мг, вода д/и – до 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) – картонные пачки.

Описание лекарства и состав

Клинико-фармакологическая группа лекарства: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью.

Фармако-терапевтическая группа препарата: Прочие препараты для лечения желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные.

Таблетки могут обозначаться дополнительными терминами (например, Гептрал 400), где цифры означают дозировку активного вещества – адеметионина. Помимо действующего вещества, в таблетированную форму входит:

  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Натрия гидроксид;
  • Вода;
  • Диоксид кремния;
  • Тальк;
  • Полисорбат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Симетикон;
  • Макрогол.
Описание лекарства и состав

Лиофилизат используют для того, чтобы приготовить раствор для введения внутримышечно и внутривенно. В обиходе эта форма выпуска может иметь название Гептрал уколы, Гептрал инъекции, Гептрал ампулы.

При интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения.

Помимо основного вещества – адеметионина, раствор содержит натрия гидроксид, воду и L-лизин.

Гептрал инструкция по применению

Данный препарат назначают для перорального приема, внутривенного и внутримышечного введения. Внутривенно средство нужно капать для того, чтобы оно попадало в кровь медленно.

Гептрал инструкция по применению таблетки

Инструкция говорит, что таблетки нужно принимать по 2-4 шт. в сутки между трапезами. И лучше в первой половине дня. Таблетки разжевывать не нужно, просто запейте водой. Средний прием длится 2-8 недель, все же курс назначает специалист.

Гептрал ампулы инструкция по применению уколов

Ампулы содержат порошок, который нужно разводить растворителем. Он также входит в комплект. Уколы делаются 400-800 мл лекарства в зависимости от веса пациента. Эта дозировка не должна превышаться. Внутримышечный курс длится от 2 недель.

Гептрал инструкция по применению ампулы внутривенно капельно

Внутренний ввод осуществляется раствором. Готовится он непосредственно перед лечением, а оставшееся лекарство необходимо выбросить. Капельницу вводят медленно из расчета 5-12 мг раствора на кг веса человека. Это около 1-2 флаконов. Курс терапии длится от 2-3 недель и до 2-х месяцев. Отзывы говорят, что ампулы при внутривенном введении не приносили вред.

При беременности можно гептрал?

В 1 и 2 триместр беременности что таблетки, что ампулы строго запрещены. В последнем триместре лекарство могут назначить, если риск нанесения вреда плоду минимальный. При кормлении грудью следует прекратить процесс. Есть отзывы, где препарат принимался во время беременности, и польза превзошла вред. Существуют аналоги дешевле, которые можно пить во время беременности.

Механизм действия

Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.

Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.

Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).

Важно! Пациентам с наркотической зависимостью от опиатов, у которых явно выражено поражение печение, показан Гептрал для улучшения ее функционирования.

Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.

Гептрал в ампулах : инструкция по применению

Фармакокинетика

Читайте также:  Как диагностировать цирроз печени и можно ли его выличить

Резорбция

У человека фармакокинетический профиль адетионина после внутривенного введения биэкспоненциальен с быстрой фазой тканевого распределения и клиренса с периодом полураспада около 1,5 часов. Абсорбция при внутримышечном введении составляет 96%, максимальная концентрация плазмы достигается через 45 минут после применения.

После приема кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 — 1000 мг) максимальные концентрации в плазме крови зависят от дозы и достигают 0,5 — 1 мг/л за 3 — 5 часов. Биодоступность после орального приема увеличивается при приеме адеметионина между приемами пищи.

Концентрация плазмы уменьшается до исходных значений в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз 100 мг и 500 мг адеметионина соответственно. Связь с сывороточными белками незначительна и составляет ≤ 5%.

Метаболизм

Метаболический процесс Адемитионина является циклическим и называется циклом Адемитионина.

В первой фазе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для получения S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется S-аденозилгомоцистеиновой гидралазой в гомоцистеин и аденозин.

гомоцистеин в свою очередь подвергается обратному преобразованию в метионин путем передачи метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Наконец, метионин может быть преобразован в амитионин, таким образом, завершая цикл.

Репродукция

Примерно 60% здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему радиоактивного (метил-14С) адеметионина, выведение почек составило 15,5±1,5% через 48 часов, выделение со стулом — 23,5±3,5% через 78 часов.

Фармакодинамика

Гептрал (действующее вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) — натуральная аминокислота, присутствующая во всех тканях и жидкостях организма.

Гептрал (адеметионин) действует в основном как донор кофермента и метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос (трансметилирование) метильной группы адеметионина является основой для образования фосфолипидной мембраны клетки и играет роль в обеспечении текучести мембраны.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, которые очень важны в тканях головного мозга в связи с его влиянием на метаболизм катехоламинов (допамина, эпинефрина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) также является предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях трансульфурации.

Глутатион, сильнейший антиоксидант, является важным компонентом в детоксикации печени. Гептрал повышает уровень глутатиона у пациентов с алкогольными и безалкогольными поражениями печени. Фолиевая кислота и витамин В12 являются необходимыми ко-нутриентами в обмене веществ и накоплении гептрала (адеметионина).

  • Внутрипеченочный холестаз
  • Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических заболеваний печени.
  • Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и вызывает повреждение клеток печени.
  • При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регуляция выработки желчной кислоты, что приводит к развитию внутрипеченочного холестаза.
  • Применение адеметионина изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто связанными с внутрипеченочным холестазом: первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, поражения печени, вызванные наркотиками, вирусный гепатит; холестаз, вызванный парентеральным питанием, поражения печени, вызванные алкогольной и безалкогольной этиологией.
  • Депрессия

Гептрал (адеметионин) используется парентерально и внутренне для лечения депрессии. Антидепрессивное действие показано на 5-7 день лечения без побочных эффектов, в том числе и антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (ж/ж, ж/м, внутрь в виде таблеток) оказалось эффективным при внутрипеченочном холестезе беременных и проявилось в снижении кожного зуда и улучшении биохимических показателей.

Гептрал или Гептор – что лучше?

Гептор и Гептрал – аналоги по активному компоненту. Оба препарата предназначаются для устранения патологий печени: цирроза, холестаза, алкогольного отравления, гепатита, вторичной энцефалопатии.

Также медикаменты избавляют от депрессии, возвращают в норму психическое и эмоциональное состояние пациента.

Гептор обладает тонизирующим действием, поэтому его желательно принимать до обеда, чтобы избежать бессонницы. Дозировка устанавливается врачом, но обычно составляет 800 – 1600 мг в день. Препарат противопоказан беременным женщинам, детям, людям с непереносимостью компонентов лекарственного средства. При передозировке отмечается аллергическая реакция.

Упаковка Гептора, включающая 20 таблеток, стоит 700 – 950 рублей.

Что выбрать – Гептор или Гептрал? По мнению врачей, оба медикамента действуют одинаково эффективно. Но Гептор – единственный дешевый аналог Гептрала по химическому составу.

Гептрал ампулы: дозировка и инструкция по применению

Для инъекций применяется специальная форма изготовления лекарства с порошком и растворителем. Сделанный раствор можно использовать для внутривенного и внутримышечного введения. Инструкцией в качестве лечебной дозировки рекомендуется использование препарата в дозе 400-800 мг в день, это равняется 1-2-м флаконам. При этом время лечения составляет 14 дней, однако, когда есть необходимость, то лечение могут продлить, употребляя в нужной дозировке таблетки. После инъекций таблетки не принимаются дольше 1 месяца.

Во время инъекционного способа лечения наиболее эффективным является внутривенное введение препарата, так как при этом сводятся к минимуму побочные явления.

Читайте также:  Как лечить хронический бескаменный холецистит народными средствами

Лекарство не делается заранее, а только непосредственно перед использованием. Готовый продукт для инъекций не подлежит хранению. Совместимость препарата возможна только с глюкозой и физраствором.

Для того чтобы выполнить укол нужно:

  • Сняв алюминиевую крышечку открыть лиофилизат, а также растворитель, отрезав верх ампулы, перемешать их до требуемой дозировки с помощью шприца, проколов иглой пробку флакона с порошком;
  • Хорошенько перемешать состав до растворения, чтобы смесь не имела каких-либо нерастворенных частичек и получила белый или слегка желтый цвет, при этом выполнить это желательно, не доставая иглы;
  • Если раствор имеет какие-то посторонние вкрапления или лиофилизат не растворяется, то его применять запрещается;
  • После растворения порошка нужно шприцем набрать получившийся состав;
  • После дезинфекции места инъекции спиртом, сделать внутримышечно укол в наружную часть плеча или верхнюю часть ягодицы, а также можно вводить в вену на руке внутривенно, при этом данное введение желательно доверить опытному врачу;
  • Место укола после изымания иглы заново протереть медицинским спиртом.

Чтобы при внутримышечной инъекции не появлялись абсцессы и синяки, лекарственный препарат вводят медленно, постоянно от предыдущего места прокола отступая по 1 см.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Фармакодинамика

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

Фармакодинамика

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Заключение

  1. Гептрал – однокомпонентное ЛС, влияющее на протекания множества процессов в организме человека.
  2. При беременности только если польза превышает вред.
  3. Чаще назначают при интоксикации желчью.
  4. Не рекомендуется принимать дольше 1 недели.

С этой статьей также читают:

  • Инструкция по применению Гепатофита — комплексного средства от всех видов гепатита хронического холецистита
  • Подробнее о показаниях к применению препарата Холудексан Вы узнаете тут -pecheni/gepatoprotektornye/
  • Чтобы изучить фармакологию гепатопротекторного средства Антраль, перейдите сюда

Комментарии для сайта Cackle