Дексазон — инструкция, применение, аналоги препарата

Болевые синдромы разного происхождения, воспалительные процессы, аллергия, экзема, псориаз… Эти проблемы, причем как у людей, так и у животных, поможет решить проверенное средство – «Дексаметазон». В России лекарство включено в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов.

Показания

Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента. Отменяют препарат постепенно, плавно снижая дозу. Поскольку это лекарство широкого спектра действия, список случаев, в которых его назначают, довольно длинный. 

Это аллергические реакции, отек головного мозга, резкое снижение кровяного давления, осложненная бронхиальная астма, нарушения функционального состояния хрящей и связок, остеохондроз, артриты, нарушения в работе печени и надпочечников, анафилактический, посттравматический, послеоперационный или любой другой шок, депрессия, экзема, конъюктивит, тяжелые инфекционные заболевания. 

Показания

Внутримышечная инъекция гормонального препарата производится в условиях невозможности перорального приема или заместительной гормональной терапии при острой нехватке глюкокортикостероидов. Это происходит в случаях:

  • гормональных отклонений при дефиците работы коры надпочечников, воспалении в щитовидке — подостром тиреоидите;
  • шоковой терапии при не эффективном воздействии спазмолитиков и других средств, снимающих симптомы шока;
  • нейрологических операциях, травмах головного мозга, других видах поражений мозга с симптомом отечности;
  • приступах бронхиальной астмы и остром течении обструктивного бронхита;
  • тяжелом протекании аллергии с угрозой анафилактического шока;
  • остром протекании дерматозов;
  • ревматизме различных органов;
  • патологиях развития соединительной ткани;
  • агранулоцитозе и других гематологических патологиях;
  • злокачественных новообразованиях, у детей – при злокачественном системном гемобластозе;
  • тяжелом течении застойных явлений в легких и инфекционных процессов;
  • местном использовании во время красной волчанки и т.д.;
  • в практике окулистов при лечении воспалений многих структур глазного яблока и слизистых оболочек.
Показания

Беременные женщины могут получить Дексаметазон в случае:

  • угрозы преждевременных родов;
  • редкого наследственного заболевания плода – недоразвития коркового слоя надпочечников;
  • анафилактическом шоке и прочих состояниях каждого человека, попадающими в условия угрозы для жизни.

Применять с осторожностью

В целом кортикостероиды вызывают ряд опасений у медицинского сообщества. В научной периодике встречается множество статей с критикой использования этих лекарств при атипичной пневмонии. Так, в мае в журнале Nature вышла статья группы ученых из КНР, в которой был проведен анализ имеющихся научных данных о влиянии терапии кортикостероидами на людей с коронавирусной инфекцией. «Использование кортикостероидов у субъектов с инфекциями SARS-CoV-2, SARS-CoV и MERS-CoV задержало очистку от вирусов и не привело к убедительному улучшению выживаемости, уменьшению продолжительности госпитализации или меньшему использованию искусственной вентиляции легких», — сказано в статье.

— SARS ранее действительно лечили с использованием кортикостероидов, причем высокими дозами, вплоть до такого побочного эффекта, как асептические некрозы головки бедренной кости, — рассказал «Известиям» научный сотрудник лаборатории анализа показателей здоровья населения и цифровизации здравоохранения МФТИ (вуз — участник проекта «5-100»), младший научный сотрудник лаборатории экспериментальной хирургии и онкологии Курского государственного медицинского университета Давид Наимзада.

Антивирус установлен: лекарство от COVID-19 поступит в больницы к 11 июня Препарат «Авифавир», созданный при участии РФПИ, будет доступен медучреждениям и не выйдет в свободную продажу

Более того, использовать данное лекарство можно только в отношении пациентов в тяжелом состоянии — на ИВЛ и при кислородной поддержке.

— Для них этот препарат действительно нужен, — подчеркнул Роман Зиновкин. — Пациентам с легкими формами COVID-19 это средство безумно опасно. Возможно, у них даже есть тенденция к увеличению смертности при применении данного препарата. Если человек начнет применять его раньше времени, то просто уничтожит свою иммунную систему и спасти его будет практически невозможно. Так что использовать дексаметазон следует только под строгим врачебным надзором.

Читайте также:  Безопасное и комплексное лечение гипертиреоза

В России дексаметазон широко применяют. Лекарство продается по рецепту в любой аптеке. Рекомендация использовать его присутствует и во временных методических руководствах для лечения коронавирусной инфекции. Средство предлагают применять при угрозе «цитокинового шторма» в сочетании с иммунодепрессантом тоцилизумабом.

Фармакологическое действие

Дексаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту с уменьшением проницаемости капилляров стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.

Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика (раствор дляинъекций)

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.

Фармакокинетика (таблетки)

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон — жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Дексаметазон Таб. мкг: шт. KRKA d.d. (Словения) — инструкция по применению в

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто — транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко — гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто — психические расстройства; нечасто — отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко — судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко — психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко — эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Читайте также:  ВИДЫ ИГЛ И ШПРИЦЕВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Со стороны органов чувств: нечасто — задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко — полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Дексаметазон Таб. мкг: шт. KRKA d.d. (Словения) — инструкция по применению в

Со стороны кожных покровов: часто — эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко — ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто — асептический некроз костей; очень редко — компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко — импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Прием и дозировка

Дозировка лекарственного средства рассчитывается индивидуально с опорой на степень заболевания, реакции пациента на терапию, показаний.

Таблетированная форма:

  • Препарат вводится перорально после приема пищи. Средство, согласно указаниям врача, принимается однократно утром или в три приема в течение дня, если пациенту показана большая доза.
  • Средняя ежедневная доза варьируется от до мг.
  • Максимально допустимая норма – мг.
  • Когда достигнут желаемый эффект дозировка планомерно уменьшается соответственно на мг на три дня.
  • Поддерживающая терапия проводится при дозировке мг ежесуточно.
  • Максимально эффективная доза принимается за мг/ежесуточно.
  • Продолжительность лечения зависит от индивидуальных параметров, терапия прекращается постепенно.

Препарат в форме мази закладывается в зону конъюнктивы от 3 до 5 р. ежесуточно, в зависимости от тяжести аллергической реакции или воспалительного процесса. Длительность терапии и дозировка рассчитываются индивидуально офтальмологом.

Передозировка

В случае передозировки развивается усиление побочных явлений. Рекомендовано откорректировать дозу препарата в сторону уменьшения. По показаниям реализуется симптоматическая терапия.

Способ применения, дозировка для детей и взрослых

Дексаметазон уколы внутримышечно взрослым назначаются в индивидуальном порядке, исходя из вида и тяжести заболевания. При отечности головного мозга для устранения острой стадии вводятся разово в вену по 10 мг. Далее назначают 4 мг гормонального средства четырежды в день до полного устранения клинической картины. Постепенно в течение недели происходит снижение дозировки до 2 мг трижды в день.

При шоковом состоянии инъекции Дексаметазона внутривенно вводятся по 20 мг 4 раза в сутки. После стабилизации состояния лечение шока не проводится. Обычно инъекционное введение препарата производится в течение 48 часов.

Снимают аллергические реакции внутримышечными уколами, исходя из тяжести состояния – от 4 до 8 мг. Далее назначается таблетированная форма гормонального средства.

Способ применения, дозировка для детей и взрослых

Если имеется необходимость введения Дексаметазона при химиолечении для устранения рвоты, тошноты, то разово вводят 10 мг препарата перед химиотерапией.

Важно! Максимальное введение Дексаметазона не должно превышать 80 мг.

Лечение детей проводят при строгом назначении препарата. Дозировка гормонального средства рассчитывается из веса ребенка. При условии введения лекарства раз в сутки на 1 кг массы приходится 10 мкг Дексаметазона. Если введение требуется раз в три дня, то на 1 кг веса приходится 23 мкг препарата.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Читайте также:  Дыня при диабете: можно ли есть, польза и вред, нормы потребления

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

  1. Анафилактический шок, проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
  2. Тяжелая аллергическая реакция в виде отека Квинке.
  3. Отек головного мозга, как результат перенесённой черепно—мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
  4. Токсическое состояние, связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
  5. Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

  • бронхиальная астма тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
  • тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
  • выраженные дерматозы;
  • болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
  • гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
  • гломерулонефрит;
  • тяжелые инфекционные процессы;
  • злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

  • повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
  • аллергия на дексаметазон;
  • острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
  • состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
  • патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
  • синдром Иценко—Кушинга;
  • воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно—язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
  • туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
  • патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
  • заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

С осторожностью следует принимать Дексаметазон при нарушениях функционирования печени.

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Форма выпуска, состав препарата

Стероидный противовоспалительный препарат в инъекциях состоит из активного компонента в виде дексаметазона натрия фосфата и вспомогательных веществ, которые не оказывают терапевтического действия на организм:

  • воды для инъекций;
  • динатрия эдетата;
  • дистиллированного глицерина;
  • фосфорнокислого натрия.
Форма выпуска, состав препарата

На фармацевтическом рынке Дексаметазон представлен ампулами белорусского, украинского производства в следующем виде:

  • в ампулах Дексаметазон 4 мг/1 мл;
  • в ампулах Дексаметазон 8 мг/2мл.

Раствор для инъекций вводится внутривенным, внутримышечным способами. Представлен бесцветной жидкостью, лишенной запаха.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Любое лекарство женщинам во время вынашивания ребенка можно применять только по показаниям врача. А раствор Дексаметазона легко проникает через плацентарный барьер, так как действует на клеточном уровне. Поэтому препарат может негативно влиять на еще не родившегося ребенка, вызывая различные нарушения в его развитии. Потом у малыша может развиться дисфункция надпочечников.

Применяют этот препарат только в том случае, когда состояние женщины тяжелое и польза от такого лечения превышает риск побочных эффектов.